KLOPRA® SR
Metoclopramida en microgránulos de liberación programada
Antiemético - Gastroprocinético

COMPOSICION: Cada cápsula contiene Metoclopramida 20 mg. en microgránulos de liberación programada.

PROPIEDADES: La metoclopramida es un fármaco gastrocinético con propiedades antieméticas.

Incrementa la motilidad gástrica sin aumentar las secreciones gástricas. Los efectos de la metoclopramida sobre el tono del esfínter esofágico inferior, unidos a la mayor velocidad del vaciado gástrico reducen el reflujo gastroesofágico resultando en una notable mejoría y coordinación de la motilidad digestiva.

La metoclopramida bloquea los receptores dopaminérgicos, especialmente los de tipo D2 en el área de excitación de los quimioreceptores, sin presentar actividad antipsicótica o tranquilizante. Igualmente es menos sedante que otros antagonistas de la dopamina.

Los efectos antieméticos de la metoclopramida resultan del antagonismo dopaminérgico central y de sus efectos gastrocinéticos. Además, la metoclopramida posee efectos antagonistas sobre los receptores 5-HT3, también implicados en los mecanismos de la náusea y el vómito.

La tecnología de la formas oral de liberación programada permite:

1. Efecto terapéutico sostenido las 24 horas del día
2. Eliminación de picos plasmáticos que generan efectos secundarios

INDICACIONES: Manejo de las náuseas y el vómito de origen central o periférico asociado a hiperemesis de la gestación, migraña, enfermedades metabólicas o infecciosas, quimioterapia, radioterapia, vómito posanestésico. Trastornos de hipomotilidad digestiva como la gastroparesia diabética y el reflujo gastroesofágico.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad o intolerancia a la metoclopramida. Administración concomitante con fenotiazinas. Su uso durante el embarazo queda determinado por la severidad del cuadro clínico y bajo la responsabilidad del médico tratante. Obstrucción intestinal o perforación del tracto digestivo; feocromocitoma.

Dependiendo de la dosis, puede inducir reacciones sobre el sistema nervioso central, sobre todo en pacientes con epilepsia o con enfermedad de Parkinson. En dosis altas puede ocasionar somnolencia, debiéndose advertir de este efecto a los pacientes que conduzcan o que manejen maquinaria.

Se debe tener precaución en casos de hemorragias gastrointestinales, pacientes seniles, pacientes con disfunción renal, pacientes con historias de cáncer de mama y durante la lactancia.

INTERACCIONES: Debido a efectos sobre el vaciado gástrico, la metoclopramida puede aumentar la absorción de otros fármacos en el intestino delgado, como por ejemplo el paracetamol, la aspirina, el diazepam o la tetraciclina.

El consumo de alcohol puede incrementar los efectos depresores de la metoclopramida sobre el sistema nervioso central. Igualmente la utilización concomitante de metoclopramida con otros fármacos como los ansiolíticos, sedantes o hipnóticos pueden aumentar el efecto depresor sobre el sistema nervioso central.

Los fármacos con actividad anticolinérgica o antimuscarínica antagonizan los efectos estimulantes de la metoclopramida sobre el tracto digestivo. Algunos antihistamínicos H1, algunas fenotiazinas, y algunos antidepresivos tricíclicos también antagonizan los efectos de la metoclopamida en mayor o menor grado.

La metoclopramida incrementa la biodisponibilidad de la ciclosporina hasta en un 30% por lo que se deberán tomar precauciones y monitorizar cuidadosamente los niveles plasmáticos de ciclosporina cuando se administren conjuntamente.

REACCIONES ADVERSAS: La aparición de reacciones adversas se minimiza con la forma de liberación programada. La metoclopramida causa pocos efectos secundarios cuando se administra en el rango terapéutico usual. Los efectos colaterales normalmente son suaves, transitorios y reversibles tras la descontinuación del tratamiento. La naturaleza de las reacciones adversas varía según el estudio analizado, pero en cualquier caso debe tenerse en cuenta que la variedad de los reportes obedece a que se trata de un fármaco que viene siendo utilizado con éxito en la prevención y curación de los síntomas de la náusea y el vómito por más de treinta años en una gran variedad de patologías y combinado con muchos otros fármacos.

Se han observado (Harrington y cols.) los siguientes efectos secundarios en estudios controlados con placebo: somnolencia y cansancio hasta en el 10% de pacientes. Reacciones extrapiramidales hasta en 9% de pacientes. Otros efectos colaterales reportados infrecuentemente incluyen rash cutáneo, edema lingual o periorbitario, boca seca, depresión y metahemoglobinemia. Los efectos secundarios cardiovasculares y endocrinos son inusuales.

EL PERFIL DE EFECTOS SECUNDARIOS SE PUEDE DISMINUIR AL EVITARSE LOS PICOS PLASMATICOS QUE SE PRESENTAN CON DOSIS REPETIDAS A LO LARGO DEL DIA (lo que se traduce en una menor fluctuación de las concentraciones plasmáticas).

POSOLOGÍA: 1 cápsula al día antes del desayuno. En caso de necesidad se puede incrementar la dosis en una cápsula adicional en la noche antes de acostarse.

PRESENTACION: Caja con 10 cápsulas de 20 mg. Reg. INVIMA: 2008M-00858