Cimbrar® SR
Tizanidina
Microgránulos de liberación programada
Miorrelajante

COMPOSICION: Cada cápsula contiene Tizanidina clorhidrato 6 mg. en microgránulos de liberación programada.

PROPIEDADES: La Tizanidina es un derivado de la imidazolina, que tiene propiedades agonistas para receptores Alfa2 – adrenérgicos, uniéndose a los receptores de éstos en sitios espinales y supraespinales. Los receptores Alfa 2 adrenégicos tienen un efecto depresor (inhibidor) sobre el tono muscular. Su principal sitio de acción es la médula espinal, inhibiendo preferentemente los mecanismos polisinápticos responsables del excesivo tono muscular y reduciendo la liberación de aminoácidos excitatorios de las interneuronas. La tizanidina no tiene efecto directo sobre las fibras musculares esqueléticas o sobre la unión neuromuscular, no altera la transmisión neuromuscular y no tiene un efecto importante sobre los reflejos monosinápticos espinales. También sus propiedades miorelajantes pueden ser al menos parcialmente explicadas por una acción supraespinal en las neuronas noradrenégicas que se proyectan a la médula espinal: La tizanidina puede restaurar o mejorar la inhibición noradrenérgica presináptica en pacientes espásticos. Sin embargo se estima que ejerce su acción antiespástica a nivel espinal, en forma directa. Mejora a varios de los componentes propios de la espasticidad como la hipertonía, el clonus y los espasmos musculares flexores.

Tiene la ventaja que no aumenta la paresia y es efectivo tanto en la espasticidad de origen espinal como cerebral. Tiene efectos antiespásticos y es menos sedativa que el baclofén y el diazepam. Es bien tolerada y benéfica en el tratamiento de la espasticidad de diversas etiologías. No produce disminuciones significativas de la presión arterial; cuando esta es sintomática generalmente está asociada a ingesta de antihipertensivos concomitantes.

Se absorbe por vía oral y tiene un extenso metabolismo hepático para inactivar componentes que posteriormente son eliminados por la orina.

La tecnología de la formas oral de liberación programada permite:

1. Efecto terapéutico sostenido las 24 horas del día
2. Eliminación de picos plasmáticos que generan efectos secundarios

INDICACIONES: Relajante muscular. Patologías espásticas y dolorosas musculoesqueléticas asociadas con trastornos estáticos y funcionales de la columna vertebral (síndromes cervicales y lumbares); afecciones neurológicas que cursan con espasticidad muscular (Accidente Cerebrovascular, Esclerosis múltiple). Espasmos musculares dolorosos posquirúrgicos.

Enfermedades de la médula espinal debidas a procesos degenerativos, traumáticos, infecciosos o tumorales.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad conocida a la tizanidina o a cualquiera de los componentes de la formulación. Embarazo y lactancia. No usar en niños.
Se recomienda que se realicen pruebas de funcionamiento hepático mensualmente durante los primeros cuatro meses en los pacientes que desarrollen síntomas clínicos que sugieran disfunción hepática.
En pacientes con insuficiencia renal, se recomienda iniciar el tratamiento con 3 mg una vez al día y, en caso de necesidad, incrementar la dosis poco a poco de acuerdo con la tolerabilidad y eficacia. Evitar las actividades que requieren un alto grado de alerta, por ejemplo, la conducción de vehículos o la operación de maquinaria.

INTERACCIONES: El uso concomitante con antihipertensivos, incluyendo diuréticos, puede causar ocasionalmente hipotensión y bradicardia. El alcohol y los sedantes pueden aumentar el efecto sedativo.

REACCIONES ADVERSAS: Con dosis bajas los efectos indeseables son leves y transitorios: somnolencia, aletargamiento, fatiga, mareo, ligera reducción en la presión sanguínea, boca seca, náusea, alteraciones gastrointestinales, aumento transitorio en las transaminasas séricas.
Con las dosis más altas recomendadas para el tratamiento de la espasticidad, pueden presentarse de manera ocasional hipotensión, bradicardia, debilidad muscular, insomnio, trastornos del sueño, alucinaciones.

EL PERFIL DE EFECTOS SECUNDARIOS SE PUEDE DISMINUIR AL EVITARSE LOS PICOS PLASMATICOS QUE SE PRESENTAN CON DOSIS REPETIDAS A LO LARGO DEL DIA (lo que se traduce en una menor fluctuación de las concentraciones plasmáticas).

POSOLOGÍA: Una cápsula de 6 mg una vez al día.

Espasticidad debida a trastornos neurológicos: La dosis óptima para la mayoría de los pacientes es de 12 mg una vez al día, administrados en 2 cápsulas de 6 mg. al mismo tiempo.

Uso en niños: No se recomienda en esta población de pacientes. Se recomienda precaución en pacientes ancianos por el riesgo de disminución en la depuración renal del medicamento.

PRESENTACION: Caja con 10 cápsulas de 6 mg. Reg. San. INVIMA 2008M-0008584